Механизм действия антигистаминных препаратов

Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств. Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека Windaus A.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антигистаминные средства

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня.

В мединституте фармакологию так подробно. Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге , ортопедии в аптеке, продажах. Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении. Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы. Тучные клетки — это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы — это разновидность лейкоцитов. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной.

На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела IgE. Когда антиген то есть аллерген соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе. Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина — это ключи, а рецепторы — замки, которые отпираются этими самыми ключами.

H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

H2 — рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 — гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока Циметидин, Фамотидин и др. H3 — рецепторы находятся в нервной системе.

Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств. Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке.

Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными. И еще один важный момент. И что получается? Другие биологически активные вещества серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.

Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения. В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят. Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов по преимущественному действию.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин Кларитин , Ломилан, Кларисенс и др. Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь. Сюда же относились акривастин Семпрекс , и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT.

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин Эриус , Лордестин, Дезал и др. Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство. И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные , кормящие, дети и пожилые. Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Супрастин таблетки. Тавегил таблетки. Диазолин таблетки, драже. Фенкарол таблетки. Кларитин лоратадин таблетки, сироп. Зиртек цетиризин — таблетки, капли для приема внутрь. Кестин эбастин — таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг. Аллергодил капли глазные — детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, то есть действует и на причину аллергического насморка, и на симптом заложенность.

Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется часов. Содержит только антигистаминный компонент.

Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать. Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже. Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях. Кликанье по кнопкам соц. Марина Владиславовна, огромное спасибо! Таблица, составленная Вами, мне сэкономит неделю копания в аннотациях и интернете. Ну не вижу я системно, и в корень не зрю. Могу углубляться в детали, и ненужные подробности. Поэтому бесконечна рада, что когда-то поисковик меня на Вас направил.

Искренне благодарю за Ваш подход, потраченное время и наглядность. Пойду систематизировать знания. Надежда, спасибо за Ваш отзыв! Ко мне обращаться можно просто по имени. Я так моложе себя чувствую. Судя по описанию от производителя, препарат блокирует не только H1-рецепторы, но и тормозит выделение целого ряда дополнительных медиаторов аллергических реакций. Для меня это звучит красиво, но так ли это на самом деле, и не приукрашивают ли изготовители реальность?

Если все действительно так, то быть может, за счет таких свойств данный препарат и относится к 4 поколению? Еще вопрос к вам, как к педиатру. Бывает такое, что приходят родители с просьбой дать назальные капли для ребенка, у которого насморк больше пяти дней и називины-ксимелины капать уже нельзя.

По поводу детей. Их капаем только при заложенности. Пусть течет. Чаще промывать нос аквалорами-физиомерами, высмаркиваться, и насморк пройдет быстрее, чем обычно. Вот почему супрастин не стала бы, если нет подозрений на аллергическую природу насморка. Возможно, Вы скажете, а зачем антигистаминный компонент добавляют в комбинированные препараты от простуды? Не претендую на истину. Высказываю свою точку зрения.

Про рупафин услышала только от Вас. Нужно вчитаться. Читала про эриус несколько публикаций и клинических исследований, пишут то же самое. Антон, почитала про рупафин.

А действие, действительно, интересное: помимо ингибирования гистаминовых рецепторов, он еще и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение медиаторов воспаления. Но тем не менее: пожилым не рекомендовать, сердечникам тоже, детям с 12 лет, беременным и кормящим нельзя, водителям тоже нежелательно.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно.

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Аллергия - состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами. Аллергические реакции могут развиваться очень быстро в течение минут и продолжаться часы -реакции немедленного типа анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке , сенная лихорадка, крапивница и др. Причиной развития аллергических реакций являются аллергены антигены , вызывающие состояние повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного происхождения.

К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При определенных условиях все они вызывают образование в организме антител сенсибилизация организма , и при повторном контакте взаимодействие антиген- антитело провоцирует аллергическую реакцию.

Различают два вида антител: клеточные фиксированные , обусловливающие аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты , освобождает из клеток биологически активные вещества - гистамин , серотонин , брадикинин и др.

Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Первый угнетает, а второй стимулирует его освобождение. Повышают выход так называемые либераторы гистамина тубокурарин , морфин , яд крапивы, пчелиный и змеиный яды и др.

Либераторы могут также образовываться в организме при химических превращениях пищевых веществ земляника, устрицы, желтки куриных яиц и пр. Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное дезаминирование гистаминаза , ацетилирование или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками. В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов: расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока, увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.

Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества - серотонин содержится почти во всех органах и тканях брадикинин, ацетилхолин, гепарин , "медленно реагирующая субстанция аллергии".

Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий: реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является анафилактический шок см. Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов: прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и связывания гистамина , торможение образования антител и комплексов антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител специфическая десенсибилизация.

При аллергии немедленного типа преимущественно используют:. При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление глюкокортикоиды , цитостатики, НПВС.

К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин димедрол , хлоропирамин супрастин , прометазин дипразин , пипольфен , мебгидролин диазолин , клемастин тавегил , хифенадин фенкарол. Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов H 1 и H 2. Возбуждение гистамином H 1 - рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии.

Реакция гистамина с H 2 -рецепторами отражается на секреции желудочного сока. Эти препараты используют с целью уменьшения желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите. Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях, блокируют в основном H 1 -рецепторы клеток. Наиболее выраженной активностью обладают в порядке ее убывания : дипразин , тавегил , супрастин , димедрол.

Назначают нх при различных аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический дерматит , отек Квинке , крапивница , лекарственные аллергии и др.

Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты. Так, эти препараты обладают седативными свойствами дипразин , супрастин , димедрол , в связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания водители, диспетчеры и др. Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами дипразин , супрастин , димедрол , в связи с чем их используют в качестве успокаивающих , но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания водители, диспетчеры и др.

Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие, потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков , снотворных , барбитуратов, транквилизаторов, наркотиков особенно дипразин. Все они больше дипразин , меньше димедрол тормозят тошноту, рвоту. Димедрол , дипразин , супрастин обладают адренолитическими , ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими свойствами.

При длительном применении противогистаминных средств лечебный эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической замены одного препарата другим. Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС. Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры надпочечников - глюкокортикоиды см. Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител, пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров. Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию.

В зависимости от формы и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально, внутрь и местно.

Длительность, доза и схема назначения определяются индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов , так как в очаге аллергического повреждения их уровень снижен. Для местного лечения заболеваний аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази " Фторокорт ", " Синалар ", " Лоринден " и др.

Кромолин-натрий интал и кетотифен задитен , относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток. Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и стабилизирует мембрану тучных клеток.

Применяются для профилактики атопической бронхиальной астмы , при аллергическом рините , конъюнктивите и др. Блокировать либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция верапамил , фенигидин.

При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин гистаглобулин. При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства азатиоприн , метотрексат , циклофосфамид или циклофосфан , цитостатические антибиотики. Они тормозят кооперацию иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.

Часто назначают также средства, направленность действия которых противоположна медиаторам аллергии функциональные антагонисты. К этим препаратам относят адреналин , эфедрин , мезатон адреномиметики , эуфиллин , папаверин спазмолитики и др. Димедрол дифенгидрамин. Супрастин хлоропирамин. Дипразин прометазин. Диазолин мебгидролин. Задитен кетотифен. Тавегил клемастин. Фармакология, под. Крылова и В. Листать назад. Листать вперед.

Антигистаминные средства: поколение за поколением

Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств. Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в году.

Впоследствии его выделили из тканей животных и человека Windaus A. Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью Bovet D. И уже в е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде.

С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов. Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу.

Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма.

Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры. Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина.

Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества.

Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения.

Препараты первого поколения принято также называть седативными по доминирующему побочному эффекту в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия см.

Кроме того, по химическому строению в зависимости от Х-связи антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина.

Антигистаминные препараты первого поколения седативные. Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы.

Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты. Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин супрастин — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.

Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность в том числе и побочного действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия.

Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания.

Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин тавегил — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций.

Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой. Ципрогептадин перитол наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице. Прометазин пипольфен — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство.

В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза. Квифенадин фенкарол — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств.

Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам. Гидроксизин атаракс — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство. Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы , обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний.

Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения неседативные. В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект. Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов.

В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT torsade de pointes.

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы период полувыведения его активного метаболита до 20 суток.

Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных.

В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена. Акривастин семпрекс — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции.

Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден фенистил — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия. Лоратадин кларитин — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично.

Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии. Левокабастин гистимет используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините.

При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Азеластин аллергодил — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия. Другое топическое антигистаминное средство — бамипин совентол в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения метаболиты. Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином. Цетиризин зиртек — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов.

Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин телфаст представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек.

Антигистаминное, противоаллергическое, седативное, снотворное, холиноблокирующее, местноанестезирующее действие. Антигистаминное, противоаллергическое, незначительное седативное, холиноблокирующее, местноанестезирующее действие.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты в настоящее время получили настолько широкое распространение, что имеются в домашней аптечке практически в каждой семье. Принимают их как дети, так и взрослые часто даже не задумываясь о том, что означает это название. Тем не менее, хотя бы немного разбираться в механизме действия данных лекарственных средств нужно каждому использующему их человеку, если он заботится о состоянии своего здоровья.

Для того же, чтобы лучше понять, принцип действия антигистаминных препаратов, необходимо знать о том, как развивается аллергия. Содержание Механизм развития аллергии Действие антигистаминных препаратов Эффекты антигистаминных препаратов I поколения Эффекты антигистаминных препаратов II поколения Эффекты антигистаминных препаратов III поколения Антигистаминные препараты при аллергии.

При первом попадании в организм человека аллергена для каждого человека он свой никаких клинических проявлений, как правило, не развивается, но начинается синтез специальных антител к этому соединению, получивших название иммуноглобулина Е.

При этом высвобождаются множество активных веществ, в том числе и гистамин. При соединении со своими рецепторами в различных органах это вещество обусловливает возникновение таких биологических эффектов, как повышение проницаемости клеточных мембран отек тканей , покраснение кожи, зуд. У одних людей развивается бронхоспазм, становящийся причиной приступа удушья при бронхиальной астме, у других — ринит. Форма аллергических проявлений зависит от пути поступления аллергена и индивидуальных особенностей организма.

Антигистаминные препараты соединяются с Н1-рецепторами к гистамину в различных тканях организма. Поэтому сам гистамин уже не может с ними связаться и спровоцировать развитие неблагоприятных для человека эффектов. Мнения специалистов расходятся в вопросе о том, вытесняют ли эти лекарственные средства гистамин из уже произошедших до их введения взаимодействий с Н1-рецепторами.

Большинство ученых склоняется к мнению, что нет. Поэтому и вводить его необходимо как можно раньше. Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. К первому поколению относят димедрол дифенилгидрамин , клемастин тавегил , хлоропирамин супрастин , квифенадин фенкарол , диазолин и ряд других лекарственных средств. Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее раз в день. Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему седативное, в ряде случае снотворное , уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета например, мокроты.

Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют. Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина. У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.

Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему. Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день. Эпизодов возникновения желудочковой тахикардии в ответ на введение данной группы лекарств не описано в случае соблюдения инструкции по их использованию. Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами хинидин, сотагексал возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.

Необходимо отметить, что большинство препаратов II поколения являются пролекарствами. Это означает, что молекула, вводимая в организм, не может оказывать лечебный эффект, но под воздействием факторов внутренней среды она быстро преобразуется в активный метаболит.

Поэтому были синтезированы антигистаминные препараты III поколения, являющиеся по своей сути активными метаболитами лекарств II генерации. Наиболее известными из них являются цетиризин зиртек и фексофенадин телфаст. Отметим, что ряд специалистов относят цетиризин к средствам II поколения, так как он является продуктом изменения молекулы гидроксизина I поколение.

Эти препараты обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому сам гистамин уже не может вытеснить их из этого взаимодействия.

Кроме того, они характеризуются достаточно продолжительным эффектом и не провоцируют развитие аритмии. На гистаминовые рецепторы в ЦНС лекарства III генерации не влияют, так как не являются липофильными и не могут пройти через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что принимающим их людям управлять транспортным средством и заниматься иными видами труда, требующими высокой концентрации внимания, возможно без опасения.

Отличительной чертой лекарств III поколения является еще их способность угнетать выделение ряда других факторов аллергического ответа, таких как, например, интерлейкин Кроме того, данные средства способствуют уменьшению выраженности бронхоспазма.

Дело в том, что существует несколько типов гистаминовых рецепторов. Про Н1 было сказано выше. Блокаторы же Н2-рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин, широко используются для лечения заболеваний желудка.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения иногда применяются в качестве снотворных средств, а также для симптоматического лечения отека и зуда при ОРВИ.

Таким образом, антигистаминные препараты представляют собой обширную группу средств для лечения различных проявлений аллергических заболеваний. Основным механизмом их действия является соединение с гистаминовыми рецепторами, препятствующее взаимодействию с ними гистамина. О нас Контакты Рекламодателям. Лечение аллергии Аллергия.

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии. Похожие статьи: Таблетки от аллергии: обзор Антигистаминные средства при зуде и аллергии Как и сколько принимать супрастин при аллергии? Таблетки от аллергии нового поколения Таблетки, мази и другие лекарства от аллергии на солнце. Какие использовать? Аллергия на нурофен у ребенка: симптомы и действия Травы от аллергии: лечение аллергии травами Как избавиться от аллергии? Последние статьи.

Все материалы, представленные на сайте, носят ознакомительный характер. Не занимайтесь самолечением, рекомендации должен давать лечащий врач при очной консультации!!

2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства

Антигистаминные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. Делятся на 2 группы : 1 блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2 блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол.

Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют. По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием димедрол, дипразин, супрастин и препараты, не влияющие на ЦНС диазолин. Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил.

Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Эти препараты применяют при аллергических реакциях немедленного типа.

При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах. ПЭ: сухость во рту, сонливость.

Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т. К блокаторам Н2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны.

ЛС , препятствующие освобождению гистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий интал , кетотифен задитен и глюкокортикоиды гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др. Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др. Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ.

Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии см. Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы гемодез, реополиглюкин , фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа аутоиммунные заболевания используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. Цитостатики азатиоприн и др. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов.

В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др. К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные глюкокортикоиды и нестероидные противоспалительные средства салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до раз в сутки. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются раза в сутки.

Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней. Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия.

C осторожностью. Бронхиальная астма. Побочные действия: Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений. Поиск по сайту. Карта сайта. При аллергических заболеваниях они малоэффективны ЛС , препятствующие освобождению гистамина и других факторов аллергии..

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов: 1.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Антигистаминное, противоаллергическое, седативное, снотворное, холиноблокирующее, местноанестезирующее действие. Антигистаминное, противоаллергическое, незначительное седативное, холиноблокирующее, местноанестезирующее действие.

Антигистаминное, противоаллергическое, седативное, холиноблокирующее, адреноблокирующее, местноанестезирующее действие. Антигистаминное, противоаллергическое, седативное, холиноблокирующее, местноанестезирующее действие. Антисептиками называются антимикробные ЛС широкого спектра действия, вызывающие денатурацию белка и не обладающие избирательностью действия. Они используются наружно для обеззараживания кожи, слизистых оболочек, тканей зуба, раневых поверхностей, а также для дезинфекции стоматологического инструмент Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты ПАБК , которая необходима большинству микроорганизмов для..

Цель рациональной антибактериальной химиотерапии — выбор наиболее активного при данной патологии ЛС и его дозы, позволяющей создать в тканях необходимую для подавления роста патогенной микрофлоры концентрацию в течение всего проводимого курса лечения. Способ введения антимикробного ЛС и длительность К заболеваниям нервов челюстно-лицевой области относятся поражения систем тройничного, лицевого, языкоглоточного, а также подъязычного нервов различной этиологии.

Существуют различные классификации в зависимости от локализации поражения и характера патологических изменений. Стимуляторы регенерации — средства, увеличивающие скорость и интенсивность восстановительных процессов в организме. Они широко используются в стоматологической практике при лечении заболеваний слизистой оболочки полости рта, губ, пародонта и челюстей.

Эти ЛС активизируют процессы, необходимые для ро Слизистая оболочка полости рта постоянно подвергается воздействию различных повреждающих факторов.

Благодаря своей защитной функции слизистая оболочка не меняется при воздействиях, не превышающих определенного порога. При действии надпороговых раздражителей на слизистой оболочке возникают те или ины Механизм действия карбамазепина связан с блокадой натриевых каналов мембран гиперактивных нервных клеток, что приводит к стабилизации мембраны нейронов и, следовательно, препятствует развитию потенциала действия в ответ на нервный импульс. Раздел медицины: Клиническая фармакология.

Антигистаминные средства 0. Указатель описаний ЛС Дифенгидрамин Клемастин Лоратадин Мебгидролин Прометазин Фексофенадин Хифенадин Хлоропирамин Цетиризин Аллергия — приобретенная повышенная чувствительность организма к экзогенным или эндогенным веществам, обладающим антигенными свойствами.

При определенных условиях в организме образуются антитела к антигенам. В основе аллергических реакций лежит соединение при повторном контакте антигена аллергена с антителами или сенсибилизированными лимфоцитами. Аллергические реакции, или реакции гиперчувствительности, содержат элементы защитного механизма, но, являясь патологически повышенными ответными иммунными реакциями на антиген, влекут за собой повреждение собственных тканей.

Различают два типа аллергических реакций: реакции немедленного типа крапивница, анафилактический шок, сывороточная болезнь и др. При аллергии немедленного типа используют: средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии тучными клетками кромоглициевая кислота, кетотифен, ГКС ; средства, способствующие выработке антител к гистамину гистаглобин ; антигистаминные средства, вступающие в конкуренцию с медиаторами аллергии за рецепторы дифенгидрамин, клемастин, лоратадин, мебгидролин, хифенадин, хлоропирамин, цетиризин и др.

При аллергии замедленного типа применяют: средства, подавляющие иммуногенез ГКС, цитостатики ; противовоспалительные средства. В патогенезе аллергических заболеваний ведущую роль играет гистамин. Гистамин — биологически активное соединение, участвует в регуляции жизненно важных функций, играет важную роль в патогенезе ряда патологических состояний. Наиболее широко при аллергических реакциях в стоматологической практике используются антигистаминные ЛС.

Механизм действия и фармакологические эффекты Антигистаминные средства, применяемые при аллергических реакциях, конкурируют с гистамином за Н1-гистаминовые рецепторы на клеточных мембранах, которые локализуются в гладкой мускулатуре бронхов, кишечника, сосудов. Они снимают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие гистаминового отека, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций и воспаления, уменьшают гипотензивное действие гистамина.

Антигистаминные средства 1-го поколения дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др. Хифенадин обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ, не оказывает выраженного седативного, снотворного, адрено- и холиноблокирующего действия.

ЛС активирует диаминооксидазу, повышает инактивацию гистамина, снижая его содержание в тканях. Антигистаминные средства 2-го поколения лоратадин, эбастин, астемизол, терфенадин и др. Многие ЛС этой группы взаимодействуют с рецептором не конкурентно и труднее вытесняются, эффект их сохраняется более длительно.

Антигистаминные средства, полученные на основе активных метаболитов известных антигистаминных ЛС дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин , действуют быстро, обладают высокой активностью, не имеют кардиотоксического эффекта, седативное действие у них отсутствует или очень слабо выражено.

Фармакокинетика Антигистаминные средства хорошо всасываются при приеме внутрь. Действие антигистаминных ЛС 1-го поколения дифенгидрамина, прометазина, хлоропирамина начинается через 15—40 мин, длительность действия — 4—6 ч. Антигистаминные средства 2-го поколения клемастин, лоратадин, мебгидролин и цетиризин и хифенадин начинают действовать через 1—3 ч, длительность эффекта — от 6—8 у хифенадина до 24 ч у лоратадина , 48 ч у мебгидролина.

Большинство антигистаминных ЛС метаболизируются в печени, подвергаясь метилированию и образуя N-оксиды, выводятся с мочой и частично с фекалиями. Дифенгидрамин и хлоропирамин, являясь индукторами ферментов печени, ускоряют собственную биотрансформацию и метаболизм применяемых с ними ЛС.

Место в терапии В стоматологии антигистаминные средства применяются в комплексной терапии аллергических и воспалительных заболеваний полости рта: медикаментозного стоматита, гингивита, глоссита, хейлита; пародонтита; многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса—Джонсона, хронического рецидивирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта; отека Квинке, анафилактического шока.

ЛС с седативным, холиноблокирующим и местноанестезирующим действием дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин используются в стоматологии: для премедикации перед стоматологическим вмешательством; для снятия повышенного рвотного рефлекса; для проведении местного обезболивания у пациентов с аллергией ко всем местноанестезирующим ЛС дифенгидрамин, хлоропирамин.

Лекарства в стоматологии Лекарства в офтальмологии Фармакотерапия в неврологии Клиническая фармакология в ССХ Лекарства в ревматологии Фармакотерапия в гинекологии. Лечение за рубежом.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Антигистаминные - основные лекарства от аллергии. Как выбрать?

Комментариев: 1

  1. sweetnat-a:

    инна, у меня тоже долгое время не рос алоэ и вот как-то на рынке увидела продавала пожилая женщина,я купила его не торгуясь и теперь отлично растёт.